HPLC-MS/MS法测定雷诺嗪血药浓度及其缓释制剂的药代动力学研究

摘要：

目的:通过方法学的建立和确认,进行了单次给药雷诺嗪缓释片后的药动学研究,为该药临床研究及合理用药提供依据.方法:12名健康受试者,男女各半,采用三周期、3交叉(3×3)拉丁方设计,实验分别单剂量给500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片.分别于给药前(0 h)和给药后0.5、1.0、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、5.0、6.0、8.0、10.0、12.0、16.0、24.0、36.0、48.0h采集静脉血4 mL.采用LC-MS/MS法测定血浆样品中雷诺嗪的浓度,并计算主要的药动学参数.结果:单剂量给药500、1000、1500 mg雷诺嗪缓释片后Cmax分别为(742±253)、(1355±502)和(2329±890) ng/mL；AUC0-48分别为(9072±3400)、(16574±6806)和(29324±10857)ng·mL-1· h;AUC0-∞.分别为(9827±3152)、(16882±6791)和(29924±10706)ng·mL-1·h；tmax分别为(5.3±1.4),(4.2±1.2)和(5.9±2.8)h；t1/2分别为(6.4±3.3),(6.4±3.5)和(6.7±4.3)h.结论:在本次实验中,Cmax和AUC与剂量成比例增加,单次给药3个剂量有很好的线性关系,所有受试者都有较好的耐受性.

关键词：雷诺嗪、药代动力学、液相色谱-串联质谱

所属期刊栏目：17

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2012-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：549-553