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LC-MS/MS法测定犬体内托拉塞米浓度及相对生物利用度研究

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目的:建立LC-MS/MS法测定Beagle犬体内托拉塞米的浓度,并研究托拉塞米缓释片的相对生物利用度.方法:色谱柱为Waters Symmetry-C18(100 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇∶20 mmol/L甲酸铵(65∶35,V∶V);流速0.4 mL/min;柱温30℃.采用两制剂双周期随机交叉试验设计,分别给予6只Beagle犬受试制剂或参比制剂5 mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度.结果:托拉塞米线性范围为0.02~5μg/mL,最低定量限为0.02μg/mL,分析方法灵敏、稳定、特异性高.受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)和药-时曲线下面积(AUC0-48h)分别为0(2.6±0.5)g/mL和(3.0±0.6) g/mL、(3.3±1.4)h和(1.2±0.8)h、(36.1±11.0)g· h· mL-1和(32.1±13.1) g·h·mL-1.以AUC0-48 h计算,受试制剂的相对生物利用度F为(118.0±28.3)%.结论:该方法操作简单、准确、重复性好,并成功地运用于犬体内托拉塞米相对生物利用度的研究.

托拉塞米、LC-MS/MS、相对生物利用度

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R969.1(药理学)

2012-06-27(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

199-205

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中国临床药理学与治疗学

1009-2501

34-1206/R

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2012,17(2)

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