荧光共振能量转移电压敏感探针在钾通道抑制剂高通量筛选中的应用

摘要：

目的:建立以荧光共振能量转移(FRET)电压敏感探针为染料的钾通道抑制剂高通量筛选模型.方法:分别用电压敏感探针的能量供体CC2-DMPE与能量受体DiSBAC2(3)先后负载RBL-2H3细胞,测量细胞去极化前后 460 nm 和 570 nm 的荧光变化,根据荧光的变化反映细胞膜电压的变化.结果:本筛选方法稳定可靠,系统Z'因子达到 0.60 以上,日筛选通量能够达到 10 000 药次.对102个定向合成的化合物进行筛选,有11个化合物的荧光信号变化率有较好的剂量效应关系.结论:此模型具有良好的稳定性和特异性,FRET电压敏感探针是钾通道抑制剂高通量筛选的理想染料.

关键词：荧光共振能量转移、电压敏感探针、钾通道抑制剂、高通量筛选

所属期刊栏目：11

分类号：R965.1(药理学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2004AA234011

在线出版日期：2007-01-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1261-1264