格列美脲及其活性代谢物羟基格列美脲的人体药代动力学

摘要：

目的:建立同时测定血浆中格列美脲及其活性代谢物羟基格列美脲(M1)的HPLC-MS/MS分析方法,研究其在健康人体的药代动力学和安全性.方法:22名健康男性受试者单剂量口服格列美脲片 2 mg,按规定时间点取血并测定血浆中的格列美脲及代谢物M1的浓度,采用WinNonlin软件计算药代动力学参数.结果:格列美脲和代谢物M1的Tmax分别为 2.7±0.6 和 4.2±1.6 h,Cmax分别为188±52和34±11 μg·L-1,AUC0-24分别为813±277和258±66 μg·h·L-1,t1/2分别为 6.6±2.1 和 6.3±2.5 h.结论:本文所建立的HPLC-MS/MS同时测定格列美脲及其代谢物M1的方法灵敏、准确、可靠,格列美脲耐受性较好,在国人与白种人体内的药代动力学特征存在种族差异.

关键词：格列美脲、代谢物、HPLC-MS/MS、药代动力学

所属期刊栏目：11

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2002AA2Z341A;2004AA2Z3760

在线出版日期：2006-10-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：868-872