单剂口服吉米沙星临床药动学研究

摘要：

目的 研究单剂口服吉米沙星在中国健康志愿者中的药动学特性,为制订用于中国人的安全有效的给药方案提供依据.方法 12名受试者随机、开放、3交叉单剂空腹口服吉米沙星片剂160 mg、320 mg和480 mg.以高效液相色谱(HPLC)-荧光法测定血、尿样中吉米沙星药物浓度.应用Winnonlin分析软件计算药动学参数.结果 受试者单剂空腹口服吉米沙星160 mg、320 mg和480 mg后体内过程均符合非房室模型,平均血清Cmax分别为(0.70±0.19)mg/L、(1.40±0.32)mg/L和(1.84±0.35)mg/L;Tmax中位数分别为1(0.5,2)h、1(0.5,2)h和1.25(1,2)h;平均t1/2分别为(7.06±1.22) h、(7.02±0.94) h和(7.28±0.81) h;平均AUC0-24 h分别为(3.86±0.56) mg·h /L、(7.61±0.93) mg·h /L和(11.47±1.68) mg·h/L;平均AUC0-∞分别为(4.01±0.57) mg·h /L、(7.71±0.92) mg·h /L和(11.62±1.72) mg·h/L;平均Vd分别为(411.45±77.88)L、(423.47±59.48)L和(439.21±55.55)L;平均CLt分别为(40.71±6.22)L/h、(42.10±5.46)L/h和(42.26±7.14)L/h;给药后48 h内平均累积尿排出率分别为(38.95±6.14)%、(37.84±6.62)%和(35.57±5.07)%.结论 中国健康受试者单次空腹口服吉米沙星160～480 mg结果显示其符合线性药动学的特性,消除半衰期长.给药量的约40%以原形药物经肾排出.

关键词：吉米沙星、高效液相色谱、药动学

所属期刊栏目：9

分类号：R978(药品)

在线出版日期：2009-11-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：334-338