携紫杉醇和Herceptin高分子超声造影剂体外寻靶及体内肿瘤药物含量分析

摘要：

目的 探讨携紫杉醇和Herceptin高分子造影剂(Pac-PLGA-HER)的体外寻靶能力及体内肿瘤药物含量.方法 通过双乳化法及碳二亚胺法制备Pac-PLGA-HER,观察其与乳腺癌细胞MCF-7的结合能力.将25只种植有乳腺癌细胞MCF-7的裸鼠分为单纯紫杉醇(PTX)组、单纯载药微球(Pac-PLGA)组、单纯载药微球+超声(Pac-PLGA+ US)组、靶向载药微球(Pac-PLGA-HER)组及靶向载药微球+超声(Pac-PLGA-HER+ US)组,根据微球载药量调整到相应药物浓度,经尾静脉注入裸鼠体内,观察各组在荷瘤裸鼠肿瘤内药物含量情况.结果 Pac-PLGA-HER平均粒径为(777.40±65.90)nm,包封率为(65.84±2.25)％,载药量为(6.58士0.23)％,体外寻靶实验可观察到Pac-PLGA-HER与乳腺癌细胞MCF-7大量结合.体内药物释放实验显示Pac-PLGA-HER+ US组在裸鼠肿瘤内药物浓度高于其他各组(P＜0.01).结论 Pac-PLGA-HER与乳腺癌细胞MCF-7有较好的结合能力,体内药物释放实验中Pac-PLGA-HER+US组在裸鼠肿瘤内有较高的药物浓度.

关键词：紫杉醇、靶向、超声学

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分类号：TB559(声学工程)

资助基金：国家自然科学基金面上项目30970752、国家临床重点专科建设项目国卫医办函[2013]544号、重庆市卫计委科研面上项目2011-2-336.

在线出版日期：2016-03-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：102-106