以褐藻酸为载体的钆淋巴靶向MR造影剂的合成工艺研究

姜永贺尹瑞娟张海霖江涛赵洺良黄碧涌

中国海洋大学;

摘要：

淋巴核磁共振成像(MRI)作为1种分辨率高的非创伤性技术获得了广泛应用.本课题组以大分子褐藻酸为载体,连接1-O-氨基乙基甘露糖为其靶向基团,对氨基苄基二乙基三胺五乙酸(对氨基苄基DTPA)螯合Gd离子为磁共振造影基团,形成钆淋巴靶向MR造影剂.本文旨在通过对1-O-氨基乙基甘露糖和对氨基苄基二乙基三胺五乙酸片段工艺路线优化以提升两者收率,进而提升终产物淋巴靶向造影剂的收率.其中1-O-氨基乙基甘露糖的合成中,变更合成方法,去除了危险剧毒易爆试剂叠氮钠的使用,反应步骤由6步减少到4步,且收率由3.6％提高到了37％,后处理简单易操作,适于放大制备;对氨基苄基二乙基三胺五乙酸片段的工艺优化主要为后处理方…展开v

关键词：甘露糖、对氨基苄基二乙基三胺五乙酸、工艺优化

所属期刊栏目：38

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：青岛市科技计划应用基础研究青年专项17-1-1-47-jch;中央高校基本科研业务费专项201713057,201713058

在线出版日期：2019-11-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：31-36