1株南沙群岛柳珊瑚来源真菌Aspergillus terreus中化合物及mPTPB酶抑制活性研究

摘要：

目的 从1株南沙群岛柳珊瑚来源真菌Aspergillus terreus (NS02-09)中分离鉴定海洋天然产物,对所得化合物进行结核分枝杆菌酪氨酸磷酸激酶(mPTPB)抑制活性评价.方法 运用多种色谱手段分离纯化化合物,利用NMR、CD等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定,通过衍生物制备获得2个乙酰化衍生物(2a和2b);并对化合物2及其衍生物2a和2b进行mPTPB酶抑制活性测试.结果 鉴定了1个土曲霉酮(1)和1个丁烯酸内酯(2)的结构;2具有较强的rnPTPB酶抑制活性,而其乙酰化产物(2a和2b)的mPTPB酶抑制活性显著降低.运用Sybyl X 1.3软件,对2与mPTPB酶的模拟对接计算发现,丁烯酸内酯环及环上的羟基是化舍物2发挥酶抑制活性的重要作用基团.结论 从柳珊瑚来源真菌A.terreus(NS02-09)中发现了具有mPTPB酶抑制活性的丁烯酸内酯类化合物,并对其作用机制进行了计算研究,该类化合物的相关研究对抗结核药物先导化合物发现具有借鉴作用.

关键词：珊瑚来源真菌、Aspergillus terreus、丁烯酸内酯、mPTPB酶抑制活性

所属期刊栏目：35

分类号：R931(生药学（天然药物学）)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2016-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：35-39