他汀类药物抗骨质疏松作用的实验研究进展

摘要：

他汀类药物是 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A ( 3- hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A,HMG-CoA ) 还原酶抑制剂,通过抑制胆固醇合成链中的限速酶 HMG-CoA 还原酶,来减少胆固醇的合成[1].1999 年 Mundy 等[1] 首次发现,他汀类药物有激活成骨细胞、促进骨合成代谢的作用.随后有研究者发现,辛伐他汀能在体内和体外环境下通过提升骨形态发生蛋白 ( bone morphogenetic protein,BMP ) 2 和碱性磷酸酶 ( alkaline phosphatase,ALP ) 的表达水平刺激骨形成,还可以刺激骨髓间充质干细胞 ( bone marrow mesenchyme stromal cells,BMSCs ) 向成骨细胞分 化[2-3].大量的体外研究实验证实,在体外环境下,他汀类药物能够有效的刺激成骨细胞的增殖与分化;而在动物体内实验中发现,肝脏对药物有消除作用,血液中的药物浓度只有 5%[4].因此,探索一种有效的给药途径与给药剂量成为广泛临床应用的关键问题.

关键词：骨质疏松、药物疗法、药物载体、剂量效应关系、药物

所属期刊栏目：4

分类号：R681(骨科学（运动系疾病、矫形外科学）)

在线出版日期：2015-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：419-422