载组织型纤溶酶原激活物及精-甘-天-丝氨酸四肽超声微泡造影剂的实验研究

摘要：

目的 制备一种同时携带组织型纤溶酶原激活物(Tissue plasminogen activator,tPA)与精-甘-天-丝氨酸四肽(RGDS)靶向配体的新型脂质超声微泡造影剂.方法 以冷冻干燥法制备包载tPA的脂质超声微泡造影剂并应用共价键桥连剂法结合RGDS配体.光镜及荧光显微镜观察其形态;测量其粒径、表面电位、pH值;以ELISA法测定tPA包封率;流式细胞仪检测RGDS携带率;琼脂糖纤维蛋白平板法检测其纤溶活性;以该造影剂对正常家兔肝脏进行静脉声学造影,绘制时间-强度曲线,检测其成像功能.结果 微泡膜上同时携带tPA和RGDS,浓度(7～9)×109/ml,粒径(2.08±0.93) μm,表面电位-51.3,pH值5.58,tPA包封率(81.12±2.44)%,RGDS携带率(94.49±6.19)%.微泡在超声辐照条件下显示溶栓活性.声学造影后,该造影剂能明显增强实验兔肝实质回声.结论 以冷冻干燥法和共价键桥连剂结合法能成功制备同时包载tPA并携带RGDS的脂质超声微泡造影剂,将为血栓的靶向释药促溶治疗提供一条新的可行之路.

关键词：组织型纤溶酶原激活物、精-甘-天-丝氨酸四肽、超声波、造影剂

所属期刊栏目：25

分类号：R54;R97

资助基金：国家自然科学基金30500478

在线出版日期：2010-01-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1009-1011