桂枝中化学成分及抗肿瘤和抗炎活性研究

摘要：

目的 对桂枝Cinnamomi Ramulus中非挥发性化学成分及其抗肿瘤、抗炎活性进行研究.方法 运用D101大孔吸附树脂、正反相硅胶、Sephadex LH-20以及半制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化,并根据其波谱数据鉴定出化合物的结构;通过测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导小鼠RAW 264.7巨噬细胞释放一氧化氮(NO)的抑制能力,并采用MTT法考察其对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的体外抑制能力,进而评价化合物的抗炎和抗肿瘤活性.结果 从桂枝甲醇提取物中共分离得到21个化合物,分别鉴定为表儿茶素(1)、2-(3,4-二羟苯基)乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3,5-二羟苯基-乙醇-3-O-β-吡喃葡萄糖苷(3)、staphylionoside D(4)、glochidionionoside C(5)、柑橘苷A(6)、dendranthemoside A(7)、euodionoside G(8)、euodionoside F(9)、3,4,5-三甲氧苯基-1-O-β-D-呋喃芹糖-(1"→6')-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、淫羊藿次苷D1 (11)、淫羊藿次苷F2 (12)、(+)-lyonirenisol-3a-O-β-D-glucopyranoside (13)、1-threo-guaiacylglycerol-8-O-β-glucopyranoside (14)、邻甲氧基肉桂醛(15)、肉桂醛(16)、肉桂酸(17)、4-羟基-3-甲氧基肉桂醛(18)、邻甲氧基苯甲酸(19)、(2R,3R)-5,7-二甲氧基-3',4'-亚甲二氧基黄烷醇(20)、苯甲酸(21).其中,化合物1、20为黄酮类化合物,2、3、10～12为芳香苷类化合物,4～9为降倍半萜苷类化合物,13、14为苯丙素苷类化合物,15～18为苯丙素类化合物,19、21为苯甲酸类化合物.抗炎、抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物15可以有效降低MDA-MB-231细胞的存活能力,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)为(34.11±3.42) μmol/L.化合物15、16、18、20对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有一定的抑制作用,其IC50分别为(5.27±0.62)、(7.98±2.41)、(7.91±0.81)、(70.34±3.07) μmol/L.结论 化合物2～10、12、14首次从桂枝中分离得到,其中化合物3、5～9、14首次从樟科植物中分离得到,化合物4首次从樟属植物中分离得到;化合物15能有效抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞的生长;化合物15、16、18、20可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放,具有潜在的抗炎作用;桂枝的化学成分及活性研究为其物质基础研究、质量标准建立以及临床应用提供理论依据.

关键词：桂枝;肉桂醛;邻甲氧基肉桂醛;肉桂酸;抗炎;抗肿瘤

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分类号：R284.1(中药学)

资助基金：广东省农业科技创新;推广体系建设项目;推广体系建设项目;推广体系建设项目;广东省重点领域研发计划;广东省重点领域研发计划

在线出版日期：2022-03-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：31-40