不同稳定剂对槲皮素纳米晶体外溶出及大鼠体内口服药动学的影响

摘要：

目的 制备不同稳定剂修饰的槲皮素纳米晶(quercetin nanocrystals,QT-NCs),探讨稳定剂种类对QT-NCs体外溶出和口服药动学的影响.方法 分别以羟丙甲纤维素E15 (HPMC-E15)、普朗尼克F127(F127)和甘草酸(glycyrrhizinic acid,GL)为稳定剂,采用介质研磨法分别制备3种QT-NCs,即QT-NCs/F127、QT-NCs/HPMC E15、QT-NCs/GL,并进行形态、晶型表征,考察其体外溶出及口服药动学.结果 3种稳定剂修饰的QT-NCs的粒径均约为200 nm,PDI约为0.20,扫描电子显微镜显示QT-NCs均呈短棒状及不规则的颗粒状;X射线衍射结果显示QT-NCs均以结晶态存在;体外溶出结果显示,与槲皮素原料药相比,3种稳定剂修饰的QT-NCs的累积溶出度均明显提高,且30 min内累积溶出率QT-NCs/F127(74.90％) ＞QT-NCs/GL (59.30％) ＞QT-NCs/HPMC E15 (53.65％);药动学结果显示,与槲皮素原料药相比,3种稳定剂修饰的QT-NCs口服生物利用度均显著提高,且AUC0～t呈如下顺序:QT-NCs/E15 (78.09±6.05) mg·h/L＞QT-NCs/GL(61.72±7.59) mg·h/L＞QT-NCs/F127 (49.94±9.30) mg·h/L.结论 纳米晶能够显著改善槲皮素的体外溶出及口服生物利用度,稳定剂种类对QT-NCs的体外溶出和口服药动学有显著影响.

关键词：纳米晶;稳定剂;槲皮素;体外溶出;药动学;羟丙甲纤维素;普朗尼克;甘草酸

所属期刊栏目：52

分类号：R283.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2021-12-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：6485-6492