靶向性蒿甲醚脂质体的构建及体外靶向性研究

摘要：

目的 构建靶向性蒿甲醚脂质体并评价其对C6脑胶质瘤细胞的体外靶向性.方法 以氨基蝶呤(APGA)为靶向性分子,采用化学法合成靶向性功能材料氨基蝶呤-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺共聚物(APGA-PEG2000-DSPE),以薄膜分散法制备靶向性蒿甲醚脂质体,构建血脑屏障(BBB)-C6脑胶质瘤肿瘤球共培养模型,以香豆素为荧光探针,以共聚焦荧光显微镜观察靶向性脂质体跨越BBB及穿透肿瘤球的能力,以流式细胞仪检测C6细胞对脂质体的摄取情况来评价制剂的靶向性能,采用SRB法考察靶向性脂质体对C6脑胶质瘤细胞的生长抑制作用.结果 合成的APGA-PEG2000-DSPE的相对分子质量为3 150,与预测的相对分子质量相吻合;共培养模型显示靶向性脂质体可以更好地跨越BBB并穿透肿瘤球,对于C6脑胶质瘤细胞,靶向性蒿甲醚脂质体、蒿甲醚脂质体、游离蒿甲醚对C6脑胶质瘤细胞的IC50值分别为42、82、95μmol/L.结论 构建的靶向性蒿甲醚脂质体可以有效跨越BBB,并靶向运输至脑胶质瘤肿瘤球内部,且具有很强的杀伤脑胶质瘤细胞活性.

关键词：氨基蝶呤-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺共聚物、靶向性脂质体、蒿甲醚、脑胶质瘤、氨基蝶呤、薄膜分散法、香豆素

所属期刊栏目：49

分类号：R283.6(中药学)

资助基金：山西省中医药管理局科研项目2016ZYYC23

在线出版日期：2018-05-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：814-818