基于UPLC-MS/MS的芍药苷及其代谢产物在大鼠体内药动学研究

摘要：

目的 建立快速、灵敏、简便的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法同时测定大鼠血浆中芍药苷及其代谢产物芍药内酯苷的暴露量,并研究单次ig给予大鼠低、中、高剂量(20、60、120 mg/kg)的芍药苷水溶液后,芍药苷、芍药内酯苷在大鼠体内的药动学特征.方法 以栀子苷为内标,血浆样品经甲醇(含0.1％甲酸)沉淀蛋白后,通过ACQUITYUPLC BEH-C18柱(50 mm×2.1 mm,1.7 μm),以0.1％甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,色谱运行时间为4.5 min.采用电喷雾离子源(ESI),负离子扫描模式,以多反应监测方式(MRM)进行定量测定.结果 芍药昔、芍药内酯苷的标准曲线的线性范围均为2.00～400 ng/mL,定量下限均为2.00 ng/mL,2者日内和日间精密度RSD均小于9.10％.芍药苷在低、中、高3个剂量给药组中的tmax分别为(1.56±0.62)、(1.13±0.35)、(1.28±1.92)h,Gmax分别为(85.45±47.49)、(390.75±139.26)、(1 223.5±420.15)μg/L;其中芍药苷水溶液低、中剂量组未检测到代谢产物芍药内酯苷,芍药苷水溶液高剂量组芍药内酯苷的tmax为(1.81±0.53)h,Cmax为(19.81±8.98) μg/L.结论 本方法简便、准确、专属性强,适用于芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内的药动学研究.

关键词：芍药苷、芍药内酯苷、超高效液相色谱-串联质谱、药动学、代谢产物

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分类号：R285.61(中药学)

资助基金：国家自然科学基金重点资助项目81430095;教育部博士点基金20132134110006;天津市应用基础及前沿技术研究计划16JCYBJC27900

在线出版日期：2017-11-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：3582-3586