丹红注射液中主要有效成分在脑缺血大鼠体内药动学研究

摘要：

目的 建立同时测定给予丹红注射液主要组分后脑缺血再灌注损伤大鼠血浆中丹参素、原儿茶酸、香草酸、丹酚酸B和羟基红花黄色素A (HYSA)质量浓度的HPLC-DAD方法,为其药动学研究提供准确可靠的方法.方法 制备大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,iv丹红注射液主要有效成分丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B和HYSA后,收集血样,采用EclipseXDB-C18 (150 mm×4.6 mm,5μtm)色谱柱,以乙腈-0.4％磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长280 nm用于检测丹参素、原儿茶酸、香草酸和丹酚酸B,403 nm用于检测HYSA,柱温为30℃,内标法定量.结果 原儿茶醛在MCAO大鼠体内迅速被代谢,3 min即可检测到其代谢产物原儿茶酸和香草酸.丹参素、原儿茶酸、香草酸、丹酚酸B和HYSA的进样浓度分别在0.35～140 mg/L (R2=0.999 8)、0.15～60 mg/L(R2=0.999 0)、0.05～20 mg/L (R2=0.998 8)、0.25～100 mg/L(R2=0.999 6)、0.075～30 mg/L(R2=0.998 5)呈良好线性关系,平均回收率均在80％～120％,日内、日间RSD均小于10％,稳定性符合体内药物分析要求.大鼠iv给予丹红注射液主要有效成分后丹参素、原儿茶酸、香草酸、丹酚酸B和HYSA的主要药动学参数:AUC0～∞分别为(1143.862±230.840)、(427.024±59.293)、(135.785±47.631)、(418.631±66.242)、(288.788±87.809)mg.min/L, t1/2z分别为(71.496±29.067)、(82.379±26.279)、(40.331±6.006)、(125.164±59.709)、(177.577±112.836) min.结论 所建立的HPLC-DAD分析方法专属性强,各成分分离度好,分析时长适宜,操作简单快速,可用于MCAO大鼠体内丹参素、原儿茶酸、香草酸、丹酚酸B、HYSA的同时测定及复方丹红注射液的药动学研究.

关键词：HPLC-DAD、脑缺血、丹红注射液、丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B、羟基红花黄色素A、香草酸、原儿茶酸

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分类号：R285.51(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81173647,81473587,81373898;浙江省自然科学基金项目LR16H270001

在线出版日期：2015-11-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：3039-3044