二肽类膦酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性

摘要：

为了寻找抗肿瘤活性化合物,以前期研究的含一个氨基酸结构单元的膦酸酯衍生物为基础,设计合成了15个二肽类膦酸酯衍生物(Ⅲa-Ⅲo).采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行体外抗肿瘤活性测试.结果表明:该类化合物对人肺癌细胞(A-549)、人胃癌细胞(SGC-7901))和人食管癌细胞(EC-109)有潜在增殖抑制作用.其中,化合物Ⅲf对A-549和EC-109的半数抑制浓度(IC50)分别为(6.9±1.2)和(6.3±1.0)μmol/L,化合物Ⅲn对SGC-7901和EC-109的IC50分别为(6.7±1.0)和(6.1±1.0)μmol/L,与对照药顺铂接近.

关键词：二肽、膦酸酯、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：38

分类号：O626.2(有机化学)

资助基金：贵州省科技厅国际合作项目No.黔科合外G字[2014]7013

在线出版日期：2021-02-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：36-43