3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价

摘要：

合成出了一系列含苯并咪唑/芳氧甲基骨架的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物3a～3l,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和元素分析得以确认.评价了它们对细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)/蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性,讨论了构效关系.生物活性测试结果显示,化合物3a对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,其半数抑制浓度(IC50)值分别为(0.46±0.02)μg/mL和(1.77±0.40)μg/mL.所得研究结果为开发新型Cdc25B/PTP1B抑制剂提供了参考依据.

关键词：三唑并噻二唑、苯并咪唑、芳氧乙酸、细胞分裂周期25B磷酸酶抑制剂、蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂

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分类号：O626(有机化学)

资助基金：辽宁省自然科学基金20102126

在线出版日期：2020-10-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：994-1002