硝基呋喃亚甲基哌啶类化合物的合成与抗结核活性

摘要：

结核是由结核分枝杆菌引起的一种慢性呼吸道传染病,对人类的健康构成严重威胁.本文利用药效团拼接原理,将片段硝基呋喃和苯基噻唑组合,得到了19个2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)噻唑(5)和2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-4-苯噻唑(6)系列化合物,测试了所有化合物在1和0.1μmol/L浓度下对结核分枝杆菌H37Ra的抑制率.构效关系分析表明,苯环上有取代基有利于活性,且苯环上对位取代普遍优于间位和邻位取代,对位吸电子基团取代活性优于对位供电子基团取代活性.在苯环对位吸电子基团取代中,—CF3取代的化合物2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-4-(4-三氟甲基)苯基)噻唑(6f)活性最高,在1和0.1μmol/L浓度下,抑制率分别为99.6％和93.4％.鉴于新化合物具有抗结核高活性,化合物6f可作为抗结核候选化合物进一步研究.

关键词：硝基呋喃、亚甲基哌啶、结核分枝杆菌、构效关系

所属期刊栏目：37

分类号：O626(有机化学)

资助基金：四川省科技厅应用基础研究项目2018JY0262;国家级大学生创新创业训练计划项目201714389055

在线出版日期：2020-04-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：134-143