吡唑[1,5-a]并吡啶-3-羧酸衍生物合成方法的改进

摘要：

以取代吡啶为原料,在羟胺-O-磺酸的作用下,得到取代的N-氨基吡啶的硫酸盐,再通过1,3-偶极环加成反应,与丙炔酸乙酯生成吡唑[1,5-a]并吡啶-3-羧酸乙酯衍生物,然后在质量分数30％的NaOH水溶液作用下水解成酸.该方法将取代的N-氨基吡啶的硫酸盐直接投入到下步反应,省去传统方法中将硫酸盐转化为碘盐的步骤,解决了碘盐不易析出的问题,并将取代的N-氨基吡啶硫酸盐和丙炔酸乙酯分别用水和二甲基甲酰胺溶解后再混合,增加了原料和K2CO3在体系中的溶解性,提高了产率.本文成功合成了6种化合物(4a～4f),产率为88％～93％,该方法条件温和,后处理简单,成本低,是适合大规模生产的新工艺.

关键词：取代吡啶、羟胺-O-磺酸、偶极环加成、丙炔酸乙酯、吡唑[1、5-a]并吡啶-3-羧酸

所属期刊栏目：35

分类号：O626.2(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金21272131资助 Supported by the National Natural Science Foundation of China21272131

在线出版日期：2018-08-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：526-531