抗白血病药物克拉屈滨的合成

摘要：

报道了抗白血病药物克拉屈滨的合成新方法：在NaH作用下，廉价易得的6-氯嘌呤高选择性地在β位和1-氯-2-脱氧-3，5-二-O-对氯苯甲酰基-D-核糖缩合；β-缩合物的2位在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵作用下引入硝基；在NH4 Cl／EtOH作用下，2-硝基转化为2-氯；最后在饱和NH3／CH3 OH溶液中完成保护基脱除和6-氯氨解两步反应，以4步共43.5％的总收率得到抗白血病药物克拉屈滨。该方法完全避免了α异构体的生成，原料廉价易得，分离纯化不需柱层析，且反应扩大到100 g规模时，收率无下降，具有较好的应用前景。

关键词：氯嘌呤、克拉屈滨、硝化反应、规模合成

所属期刊栏目：33

分类号：O622.1(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金21172059;河南省高等学校重点科研项目16A150042

在线出版日期：2016-12-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1274-1278