4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性

摘要：

由磺胺甲(噁)唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位. 产物结构通过1H NMR、13C NMR、MS进行了表征. 生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%.

关键词：α-葡萄糖苷酶、蛋白质酪氨酸磷酸酶1B、过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件、对羟基苯乙酮、磺胺甲(噁)唑、β-氨基酮、Mannich反应

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分类号：O625(有机化学)

资助基金：重庆市自然科学基金2005BB5095;西南师大博士科研基金SWNU.B2005010;高新技术培育基金XSGX05

在线出版日期：2010-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1026-1031