熊果酸衍生物的合成、表征及其对癌细胞的抑制活性

摘要：

以熊果酸为母体化合物,对其3-OH和17-COOH进行结构修饰,设计合成了9个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR和MS测试技术确证;噻唑蓝(MTT)比色法考察了所合成衍生物对体外人肝癌细胞HepG2培养增殖的抑制作用,结果显示受试衍生物均对细胞增殖有一定抑制作用,且呈剂量依赖性,其中衍生物9的抑制作用最强;衍生物9与细胞作用24 h后,经Hoechst33342/PI双染色,倒置荧光显微镜下观察,出现细胞凋亡所具有的高蓝色/低红色荧光图;流式细胞术检测细胞周期发现:细胞被阻滞于S期,且阻滞作用随药物浓度的增加而增强.

关键词：熊果酸、衍生物、合成、抗癌活性

所属期刊栏目：27

分类号：O629(有机化学)

资助基金：福建省科技厅青年人才创新基金2007F0347;福建省教育厅A类科技基金JA08004

在线出版日期：2010-10-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：893-898