天然海洋环酯肽Stereocalpin A中间体的合成

摘要：

以D-苯丙氨酸为原料,经过硼氢化钠/碘还原后与三光气在碱性条件下环合得到Evans手性助剂(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮(2),然后将其与丙酰氯缩合,经过LDA偶联、反式Aldol等反应,合成了天然环酯肽Stereocalpin A中含有的独特结构片段,该片段对3种人实体瘤细胞系(HT-29,B16/F10,HepG2)具有中等细胞毒性,总收率为30.6%.结果表明,合成路线简便可行,反应产率高,立体选择性好.是制备该化合物的有效途径.

关键词：Stereocalpin A、反式Aldol反应、三光气

所属期刊栏目：27

分类号：O629.7(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金20802035;深圳市科技计划SZKJ-2006017

在线出版日期：2010-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：240-242