含氟吡啶羧酸酯类化合物的合成及生物活性

摘要：

为了寻找具有生物活性的新化合物,以氟乙酸甲酯、氰乙酰胺和甲酸乙酯为起始原料,经环合、氯化、水解、酰氯化等反应合成了含氟吡啶酰氯中间体,再与醇类和酚类反应合成了一系列含氟吡啶羧酸酯类化合物,总收率约38%.其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS及元素分析测试技术确证.初步杀虫抑菌活性测试表明,部分化合物1e、1i、1j和1k在500 mg/L浓度下,对淡色库蚊的杀死率在61.9%～100%之间,但对几种受试植物病菌的抑制活性很差.化合物1k活性最好,在500 mg/L时对粘虫(armyworm)和淡色库蚊(culex mosquito)的杀死率均为100%.初步构效关系分析表明,芳杂环酚的该类化合物有较好的活性,而脂肪醇的该类化合物无活性.

关键词：含氟化合物、吡啶杂环、羧酸酯类、生物活性

所属期刊栏目：27

分类号：O626.2(有机化学)

资助基金：国家"九七三"计划2003CB114400;长三角重大科技联合攻关2004E60056

在线出版日期：2010-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：164-168