利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究

摘要：

目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率.方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮.结果:改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68.2%.目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证.结论:改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产.

关键词：工艺研究、药物中间体、利培酮、3-(2-氯乙基-2-甲基-6、7、8、9-四氢-4H-吡啶并[1、2-a]嘧啶-4-酮

所属期刊栏目：7

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2010-10-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共2页

页码：34-35