环化小檗碱类似物A55的抗肿瘤活性及其机制研究

摘要：

目的 研究环化小檗碱衍生物(CBBR) A55的抗肿瘤活性及其初步抗肿瘤机制.方法 利用磺酰罗丹明B(SRB)法来检测化合物的抑瘤率和半数抑制浓度(IC50),采用流式细胞分析法来检测细胞周期分布,采用拓扑异构酶抑制实验来检测A55对拓扑异构酶Ⅰ活性的抑制,采用Hochest和Western blot实验来检测细胞凋亡以及与细胞DNA断裂修复和凋亡相关的蛋白.结果 化合物A55具有较强的抗肿瘤活性,主要是通过抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性来引起DNA断裂,使细胞阻滞在S期并启动凋亡来抑制细胞增殖.结论 环化小檗碱新型衍生物A55是一类结构新颖,抑瘤率强,值得进一步开发的新型化合物.

关键词：抗肿瘤、拓扑异构酶、DNA断裂、凋亡、环化小檗碱类似物A55

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分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81102464;国家重大新药创新科技重大专项基金资助项目20122X09301002-001

在线出版日期：2014-06-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：15-18