10.3969/j.issn.1673-548X.2011.01.018
与HERG相关的红霉素和司帕沙星联合抗肿瘤作用
目的 探讨与钾离子通道HERG相关的药物在肿瘤治疗中的靶向调节作用.方法 采用Western blot检测相关蛋白的表达水平.采用MTT法观察SPFX-ERM对细胞增生的抑制作用;采用两药相互作用指数CDI评价是否存在协同作用.采用流式细胞术检测细胞周期.建立小鼠移植肝癌模型,观察连续灌胃给予SPFX-ERM的抑瘤效果.结果 HERG蛋白在人结肠癌细胞HCT116和HT-29中均高表达.MERG蛋白在小鼠肝癌H22细胞中也高表达.SPFX-ERM能明显抑制人结肠癌HCT116和HT-29细胞的增生,并且细胞对两药联合的敏感性要显著高于单用SPFX或ERM.高剂量的SPFX-ERM能抑制HERG蛋白的表达.SPFX-ERM可以引起G2期细胞阻滞.动物体内实验表明,SPFX-ERM能明显抑制小鼠移植性肝癌H22在体内的生长,协同作用显著,其CDI值均在0.7以下.结论 联合SPFX-ERM作为与HERG有关的调节剂有显著的抗肿瘤作用.
HERG、司帕沙星、红霉素、抗肿瘤作用
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R73;R96
国家重点基础研究发展计划"973"计划基金资助项目2004CB518706
2011-04-12(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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