10.3969/j.issn.1673-548X.2005.03.009
1%毛果芸香碱脂质体滴眼剂在兔眼房水中的药代动力学
目的对1%毛果芸香碱滴眼剂的两种不同剂型:1%毛果芸香碱水溶液和1%毛果芸香碱脂质体在兔眼房水中的药代动力学进行对比研究.方法RP-HPLC法采用ODS-C18柱,流动相:0.5%三乙胺的KH2P04(10 mmol/L)缓冲液(pH2.5)-乙腈(98:2,v/v);流速:1.0 ml/min,检测波长:215 nm;60只兔随机分为实验组和对照组,每组30只兔(60只眼),分别给实验组和对照组兔眼结膜囊滴入1%毛果芸香碱脂质体和1%毛果芸香碱水溶液各50μl,并于给药后5、10、30、40、60、90、120、180、240及360 min时抽取3只兔(6眼)房水,用二氯甲烷提取房水中药物,用RP-HPLC法测定房水中的药物浓度.结果RP-HPLC法可以用于眼房水中毛果芸香碱的含量测定,毛果芸香碱浓度在0.1~20μg/ml范围内线性良好,提取回收率68.10±1.9%.两种不同剂型毛果芸香碱滴眼后,不同时间点1%脂质体的房水药物浓度明显高于1%水溶液滴眼液的房水浓度(P=0.000~0.002),前者的药时曲线下面积是溶液的2.86倍,且1%脂质体滴眼剂在用药后6h房水中仍可测出毛果芸香碱.结论毛果芸香碱脂质体可以明显提高毛果芸香碱的生物利用度,从而可能增强疗效,减少用药频率,值得进一步研究开发.
毛果芸香碱、药代动力学、生物利用度、房水、高效液相色谱
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R3(基础医学)
2006-11-27(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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