RGD肽修饰重组高密度脂蛋白载药纳米粒的制备和表征以及肿瘤细胞对其摄取作用

摘要：

目的:制备和表征RGD肽修饰的重组高密度脂蛋白(RGD-rHDL)载药纳米粒,考察肿瘤细胞对其摄取作用.方法:合成RGD与载脂蛋白A I (ApoA I)的偶联物(RGD-ApoA I),并以藤黄酸(GA)作为模型药物,采用薄膜分散法制得GA脂质体(LP-GA),再将RGD-ApoA I与LP-GA共孵育,制备载有GA的RGD-rHDL纳米粒(RGD-rHDL-GA);随后,对RGD-rHDL-GA进行表征,且采用荧光标记示踪法,通过RGD-rHDL-香豆素-6来考察人肝癌细胞HepG2对载药RGD-rHDL纳米粒的摄取作用.结果:制备的RGD-rHDL-GA呈现规则圆整的类球形,粒径分布均一[(110.70±3.25)nm],Zeta电位为(-39.21±0.10)mV,包封率为(92.20±0.28)％,载药量为(9.03±0.75)％,且其体外释药缓慢,稳定性良好;RGD-rHDL-香豆素-6的肿瘤细胞摄取率明显高于rHDL-香豆素-6.结论:rHDL经RGD修饰后可有效促进所载药物进入肿瘤细胞,提高其肿瘤靶向性.

关键词：RGD肽、载脂蛋白 A I、重组高密度脂蛋白、藤黄酸、脂质纳米粒、体外细胞摄取

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分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81102398;教育部高等学校博士学科点专项科研基金资助项目20110096120003;中央高校基本科研业务费专项基金资助项目JKP2011007;复旦大学药学院智能化递药教育部重点实验室开放课题资助项目SDD2012-03

在线出版日期：2014-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：51-56