咖啡因缓释片在健康人体内的药动学研究

摘要：

目的:建立HPLC法测定人血浆中咖啡因浓度,并研究咖啡因缓释片在健康人体内的药动学.方法:10例男性健康受试者,随机分为两组,每组5例,交叉口服参比制剂(安钠咖片,150 mg)或受试制剂(咖啡因缓释片,300 mg),清洗期为1周.用HPLC法测定血浆中咖啡因浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数.结果:单次口服安钠咖片后,cmax为(4.03±1.11)mg/L,tmax为(0.70±0.61)h,AUC0～t为(29.69±8.34)mg·h·L-1,t1/2为(5.33±1.34)h;单次口服咖啡因缓释片后,cmax为(4.23±1.90)mg/L,tmax为(5.40±1.35)h,AUC0～t为(72.42±42.38)mg·h·L-1,t1/2为(8.07±1.11)h.多次口服安钠咖片后,cmax为(10.90±2.67)mg/L,tmax为(0.98±1.95)h,AUC0～t为(146.55±54.44)mg·h·L-1,t1/2为(7.15±3.26)h;多次口服咖啡因缓释片后,cmax为(9.56±3.33)mg/L,tmax为(3.40±1.08)h,AUC0～t为(172.28±83.63)mg·h·L-1,t1/2为(6.84±1.55)h.结论:建立的HPLC法测定人血浆中咖啡因浓度,准确灵敏,操作简便.从药动学参数来看,咖啡因缓释片的药-时曲线平缓,多次给药达稳态时,tmax比安钠咖片明显延长,具有明显的缓释特征.

关键词：咖啡因;缓释片;药代动力学;色谱法,高效液相;血药浓度

所属期刊栏目：21

分类号：R971.7;R969.1(药品)

资助基金：国家科技重大专项重大新药创制项目2018ZX09J18108-004-002

在线出版日期：2021-09-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：274-278