包载NLG919的乳腺癌靶向纳米胶束的构建及体外评价

摘要：

目的:制备包载NLG919的乳腺癌靶向纳米胶束,以改善NLG919的水溶性,提高靶向性,并对其体外性质进行考察.方法:采用固相合成法合成胆固醇修饰的多肽单体CHL,采用透析法制备NLG919-CHL纳米胶束,并用动态光散射法测定粒径,用芘荧光探针测定其临界胶束浓度,采用激光共聚焦法考察其在细胞内的分布情况,并测定其对小鼠乳腺癌肿瘤细胞4T1和人乳腺癌肿瘤细胞MCF-7的细胞毒性,及对肿瘤细胞吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)活性的抑制作用.结果:采用透析法成功制备了NLG919-CHL纳米胶束,胶束的载药率和包封率分别为(21.04±0.002)％ 和(63.30±0.011)％.细胞毒性实验结果表明,当空白胶束Blank-CHL浓度达到200μg/ml,作用4T1和MCF-7细胞24 h后,细胞活力仍>85％.激光共聚焦实验结果表明载体可以将药物载送到细胞内.结论:NLG919纳米胶束构建成功,有望成为一种低毒、乳腺癌靶向的药物递送载体.

关键词：NLG919、纳米胶束、乳腺癌靶向、吲哚胺2、3-双加氧酶

所属期刊栏目：20

分类号：R944.9(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;上海市科学技术委员会科研计划项目

在线出版日期：2020-05-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：86-91