四氢帕马丁在MDCK-MDR1细胞系中的跨膜转运机制

摘要：

目的:研究四氢帕马丁( tetrahydropalmatine,THP)在MDCK-MDR1单层细胞模型中的跨膜转运机制.方法:利用MDCK-MDR1单层细胞模型研究在有或无P-糖蛋白(P-gp)专属抑制剂维拉帕米时,THP双向转运特性,同时考察了温度、浓度对THP吸收的影响.采用HPLC法测定THP的含量,计算其表观渗透系数(Papp).结果:当加入100 μg/ml维拉帕米时,细胞单层顶端(apical,A)→基底端(basolateral,B)的Papp(A→B)增加,而B→A的Papp(B→A)显著降低.不加维拉帕米时外排率值为5.5,添加维拉帕米时外排率值为3.9.结论:THP在MDCK-MDR1单层细胞模型中的转运受到P-gp的外排作用,THP可能是P-gp的作用底物.THP跨MDCK-MDR1单层细胞转运具有温度依赖性和浓度饱和性.

关键词：四氢帕马丁、跨膜转运、P-糖蛋白、MDCK-MDR1细胞模型、含量测定

所属期刊栏目：12

分类号：R966;R917(药理学)

资助基金：国家自然科学基金30600815

在线出版日期：2012-05-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：34-37