以羟丙基-β-环糊精为增溶剂和促渗剂制备的辣椒碱凝胶的研究

摘要：

目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在辣椒碱凝胶剂中作为增溶剂和促渗剂的作用.方法:以相溶解度法考察辣椒碱与HP-β-CD的相互作用.制备含HP-β-CD的辣椒碱凝胶剂和含月桂氮酮、乙醇的凝胶剂,并以上市辣椒碱软膏Zostrix为阳性对照,分别比较其经皮渗透率、镇痛作用、抗炎作用以及对皮肤的刺激性.结果:辣椒碱与HP-β-CD包合的表观稳定性常数为1 061.7 L/mol;与Zostrix软膏和含月桂氮酮、乙醇的凝胶相比,HP-β-CD使辣椒碱的透皮吸收显著提高(P<0.01);抗炎、镇痛的效果依次为含HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏>月桂氮酮乙醇凝胶.皮肤刺激性实验结果为月桂氮酮乙醇凝胶>HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏.结论:HP-β-CD能与辣椒碱发生较强相互作用,在辣椒碱凝胶中作为增溶剂和促渗剂,可以显著促进辣椒碱的皮肤渗透性,提高辣椒碱的抗炎、镇痛效果,且不会对家兔的完整皮肤产生刺激性.

关键词：辣椒碱、羟丙基-β-环糊精、经皮吸收、凝胶类

所属期刊栏目：9

分类号：R943(药剂学)

在线出版日期：2010-01-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：363-366