胰高血糖素样肽-1长效注射微球的制备及其体外释放研究

摘要：

目的:制备载胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的长效注射微球,并对微球的体外释放特性和生物活性进行考察.方法:采用复乳法(w/o/w)制备了载GLP-1的聚乳酸-乙醇酸嵌段共聚物(PLGA)微球;考察微球的粒径大小、外观、包封率等理化特性和体外释放特性;采用在体动物法评价了微球制备工艺和体外释放过程中GLP-1的生物学活性.结果:外水相中NaCl浓度为15%(w/v)时微球包封率在85%以上,微球圆整,表面致密,平均粒径30μm.使用低黏度PLGA并在油相中加入10%(w/w)的PEG 6000,显著提高了药物在1个月内的累积释放,可达83%.微球的制备工艺不影响GLP-1的生物学活性,在体外释放过程中GLP-1的生物学活性明显下降.结论:用可生物降解的聚合物PLGA作为载体材料,可以将GLP-1制备成缓释1个月的注射微球.

关键词：胰高血糖素样肽-1、微球、体外释放、聚乳酸-乙醇酸嵌段共聚物、复乳法

所属期刊栏目：5

分类号：R977.15;R943(药品)

在线出版日期：2005-11-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：243-247