基于逆向工程技术的消旋卡多曲散制备工艺研究

摘要：

目的 基于逆向工程技术对消旋卡多曲散原研解析,开发与参比制剂具有质量一致性的消旋卡多曲散剂,并探讨针对散剂或颗粒剂的逆向解析思路.方法 首先,通过原研专利、说明书等文献信息分析,初步了解产品处方组成和制备工艺;其次,针对散剂剂型特征,分别对不同筛分目数下的样品性状、粒度分布、含量分布、溶出特征等进行测定,了解原研制剂的质量属性特征;最后,基于原研逆向解析结果,分别对制粒、整粒及混合工艺进行考察研究,确认相关工艺参数对产品关键质量属性的影响趋势,并进行连续中试放大研究.结果 原研制剂主要通过将部分物料进行"致密"制粒后进行整粒,获得部分具有较快溶出的细粉状物和部分溶出较慢的大颗粒物,从而使原研体外溶出呈现双相溶出特征;进一步地通过对本品制粒、整粒及混合工艺的考察及放大确认,开发出了与原研体外溶出特征及粒度分布等质量一致的消旋卡多曲散,且工艺稳定可行.结论 本研究基于对固体颗粒剂或散剂的逆向工程技术手段,成功且高效地开发出了与原研体外溶出行为和主要制剂学表征指标一致的产品,为该类剂型的研发提供了参考思路.

关键词：消旋卡多曲、散剂、逆向工程技术、溶出曲线

所属期刊栏目：21

分类号：R944.27;R283.6;TQ461

资助基金：四川旅游学院自然科学重点项目2023SCTUZD05

在线出版日期：2024-08-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：410-416