10,11-二氢-10-羟基卡马西平在不同种属肝微粒体中经UGT酶代谢的差异性研究

刘志浩1刘鑫2宋俊科3赵曼曼3霍记平4黄凯5

1.无锡市人民医院；南京医科大学附属无锡市人民医院; 2.北京协和医院; 3.大连医科大学; 4.中国医学科学院药物研究所；北京协和医学院药物研究所; 5.首都医科大学附属北京天坛医院;

摘要：

目的:研究10,11-二氢-10-羟基卡马西平(Monoh ydroxycar bazepine,MHD)在不同种属肝微粒体中经尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)代谢的差异性.方法:建立10,11-二氢-10-羟基卡马西平-O-β-葡萄糖醛酸结合物(MHD-G)的HPLC-MS/MS检测方法;采用肝微粒体体外孵育法观察MHD在大鼠、犬、猴、人肝微粒体中的代谢稳定性;分析各种属肝微粒体中MHD-G的生成量,并比较各动力学参数的差异性.结果:MHD-G在5~4000 ng·mL-1呈良好的线性关系,满足检测要求;MHD在大鼠、犬、猴、人肝微粒体中…展开v

关键词：奥卡西平、10、11-二氢-10-羟基卡马西平、肝微粒体、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶

所属期刊栏目：14

分类号：R971+.6(药品)

资助基金：奥卡西平对癫痫儿童血清Hcy和AMDA影响的研究.无锡市医院管理中心面上基金YGZXM1512

在线出版日期：2017-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：13-18