抗新冠病毒药莫诺匹拉韦合成新方法研究

摘要：

莫诺匹拉韦是已被英美等国批准使用的抗SARS-CoV-2感染的口服药物.目前报道的莫诺匹拉韦合成方法存在诸多不足,如反应步骤多、反应收率低、成本高等.报道了以价格低廉的胞嘧啶核苷为起始物,直接酰化高效率合成莫诺匹拉韦的路线.研究发现,在不同比例的水/四氢呋喃溶液中依次通过胞苷的羟基选择性异丁酰化和选择性2',3'位脱异丁酰基反应,可以顺利得到5'-O-异丁酰基胞嘧啶核苷,再通过N4-羟基化反应即可得到目标产物.该方法操作简单、反应选择性高,最终以总收率82％制备了抗新冠病毒原料药莫诺匹拉韦.

关键词：莫诺匹拉韦、抗病毒药、新冠病毒、选择性异丁酰化、胞嘧啶核苷

所属期刊栏目：42

分类号：O6;R914.5;TQ463

在线出版日期：2022-11-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2988-2993