苯炔[3+2]环加成反应构建三氟甲基取代的苯并环状亚砜亚胺衍生物及其杀棉蚜活性研究

摘要：

亚砜亚胺由于其抗疟、抗菌及除草等特性在农药和医药领域有广泛的应用.以苯炔与三氟甲基取代的 α,β-不饱和叔丁基亚磺酰胺通过[3+2]环加成反应构建了三氟甲基芳基取代的苯并环状亚砜亚胺骨架.反应以氟化钾为氟试剂,18-冠-6为添加剂,乙腈/甲苯(V:V=4:1)为溶剂,室温反应20 h,条件温和,收率低到中等(13％～57％).采用浸渍法测定该类化合物对棉蚜的杀虫活性,结果表明,(1R,3S)-1-(叔丁基)-3-((E)-4-甲基苯乙烯基)-3-(三氟甲基)苯并[d]异噻唑1-氧化物(3b)和(1R,3S)-1-(叔丁基)-3-(三氟甲基)-3-((E)-4-(三氟甲基)苯乙烯基)苯并[d]异噻唑1-氧化物(3h)的24 h LC50低于阳性对照吡虫啉(LC500.0800 mg/L)和啶虫脒(LC500.0532 mg/L),可作为杀虫药物的先导化合物进行结构修饰研究.

关键词：苯炔、3+2环加成、苯并环状亚砜亚胺、杀虫活性

所属期刊栏目：42

分类号：O626.4;TQ450.6;S482.3

资助基金：石河子大学双一流;石河子大学高层次人才启动资助项目

在线出版日期：2022-11-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：2832-2839