原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂的研究进展

摘要：

原肌球蛋白受体激酶(TRK)是一类由神经生长因子激活的酪氨酸激酶家族,包括TRKA,TRKB和TRKC三个亚型,分别由NTRK1(neurotrophic receptor tyrosine kinase 1),NTRK2和NTRK3基因编码.TRK激酶被磷酸化后,能够激活下游信号分子,进而调节细胞增殖、分化、代谢和凋亡等作用.NTRK基因可以与其他基因发生融合,导致激酶的高表达或者激酶活性的持续升高,诱发癌症.靶向NTRK融合基因的主要策略是开发作用于胞内激酶区的TRK小分子抑制剂,近年来TRK小分子抑制剂的开发也受到了研究人员的关注.对TRK激酶的结构、生理功能、TRK抑制剂以及克服耐药的治疗策略等内容进行综述.

关键词：原肌球蛋白受体激酶、抗肿瘤、抑制剂

所属期刊栏目：42

分类号：R73;R979.1;R394.2

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;国家自然科学基金;国家重点研发计划

在线出版日期：2022-09-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共15页

页码：2055-2069