磷脂酰基醇3-激酶抑制剂甲磺酸普喹替尼的合成

摘要：

甲磺酸普喹替尼是一种新颖的磷脂酰基醇3-激酶(PI3K)抑制剂,临床实验结果显示对肿瘤治疗有较好的效果.报道了公斤级合成该抑制剂的方法,以2,6-二氯嘌呤为起始原料,通过氨基上保护、区域选择性SN2亲核取代反应、Buchwald-Hartwig偶联反应,氨基脱保护成盐合成了甲磺酸普喹替尼,该法操作简单,总收率达到48％,为其放大生产提供了有效途径.

关键词：PI3K抑制剂、普喹替尼、合成

所属期刊栏目：39

资助基金：重大新药创制2008ZX09101-048

在线出版日期：2019-11-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2676-2680