C(3)-1,2,4-三氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂革的合成及抑菌活性

摘要：

设计合成了3类C(3)-1,2,4-三氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂革化合物,2,3-二.氢/2,5-二.氢/2,3,4,5-四氢-3-(1,2,4-三氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂革.研究了中间体及目标产物的合成条件,确定了其中2个副产物的结构.目标产物的抑菌活性测试表明,2,3-二.氢/2,5-二氢-3-(1,2,4-三氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂草对新生隐球菌和白色念珠菌表现出很高的抑制作用,在200 μg/disc的浓度下,有4个化合物对新生隐球菌的抑制作用高于对照药物氟康唑,有3个化合物对白色念珠菌的抑制活性高于对照药物氟康唑.初步抑真菌构效关系研究表明,l,2,4-三氮唑环和C=N双键是2,3-二氢-3-(1,2,4-三氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂草抑真菌活性的关键药效团.

关键词：1、5-苯并硫氮杂草、2、4-三氮唑、抑菌活性、构效关系

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资助基金：河北省自然科学基金B2017205100;河北师范大学研究生创新基金CXZZSS201804

在线出版日期：2019-11-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：2663-2670