含三氟甲基的2,4-取代嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

摘要：

为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型含三氟甲基的2,4-取代嘧啶衍生物,并对目标化合物在EC-109(人食管癌细胞),MGC-803(人胃癌细胞),PC-3(人前列腺癌细胞)和HepG-2(人肝癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对PC-3表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中,2-(((4-((1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫基)甲基)苯并[d]噻唑(13w)对PC-3具有较强的抗肿瘤活性,ICso为1.76 μmo1·L-1,抗肿瘤活性明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.

关键词：三氟甲基、2、4-取代嘧啶衍生物、抗肿瘤活性

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资助基金：国家自然科学基金81430085;河南省自然科学基金No.182300410321资助项目.Project supported by the National Natural Science Foundation of China81430085;the Natural Science Foundation of Henan Province182300410321

在线出版日期：2019-11-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：2541-2548