新型2-(取代苄硫基)-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-硫甲基)-1,3,4-噁二唑化合物的合成及生物活性

摘要：

为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接方法,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经醚化、肼化、环化反应,最后与取代苄氯在微波辐射中合成得到13个新型2-(取代苄硫基)-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-硫甲基)-1,3,4-噁二唑化合物.生物活性测试结果表明,在50 μg/mL浓度下,部分化合物对尖孢炭疽病菌、枸杞炭疽病菌、草莓炭疽病菌具有较好的杀菌活性,其中取代基为3-氟时对尖孢炭疽病菌的抑制率达到80.22％;若干化合物还表现出良好的抗杜氏利什曼原虫活性,其中取代基为3-氯,4-溴,3-氟和4-叔丁基时,IC50值均低于25 μg/mL,优于对照药剂巴龙霉素.

关键词：嘧啶环、1、3、4-噁二唑、硫醚、合成、杀菌活性、抗杜氏利什曼原虫活性

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资助基金：国家自然科学基金30900959;浙江省自然科学基金LY17C140003

在线出版日期：2019-01-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：3112-3117