新型1,2,4-三唑三氮烯衍生物的合成及其生物活性

摘要：

以对氨基苯甲酸为原料,经多步反应合成了16个未见文献报道的1,2,4-三唑三氮烯衍生物.利用1H NMR,13CNMR和HRMS对标题化合的结构进行了表征.衍生物的细胞毒活性测试结果表明,2-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(4-氯基苄基)-1,2,4-三唑(69)、2-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(2,4-二氯基苄基)-1,2,4-三唑(6h)、2-[4-(3,3-甲基苯甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-苄基-1,2,4-三唑(6i)、2-[4-(3,3-甲基苯甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(4-甲基苄基)-i,2,4-三唑(6j)、2-[4-(3,3-甲基苯甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(4-甲氧基苄基)-1,2,4-三唑(61)、2-[4-(3,3-甲基苯甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(2,4-二氯基苄基)-1,2,4-三唑(6p)对膀胱癌细胞具有较好的抑制作用,其ICso值分别为23.883,5.512,8.731,8.077,5.590和12.195 μmol/L,化合物6h,6i,6j,61对前列腺癌细胞具有较好的抑制作用,其IC50值分别为13.690,21.908,10.772和4.827 μmol/L.

关键词：三氮烯、1、2、4-三唑、合成、抗肿瘤

所属期刊栏目：38

资助基金：国家自然科学基金J1210060;河南省科技攻关计划0624420031;河南省基础研究基金022463001

在线出版日期：2018-10-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2137-2142