信号转导及转录激活因子3(STAT3)信号通路小分子抑制剂的设计、合成及其生物活性研究

摘要：

设计合成含有苯并噻唑及嘧啶并噻唑母核的化合物,评价其对信号转导及转录激活因子3 (STAT3)信号转导通路的影响.以实验室前期报道的化合物16v为先导物,通过基于结构的药物设计及生物电子等排原理设计两个系列化合物.采用Luciferase法检测化合物对STAT3信号转导通路的影响.合成21个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证:Luciferase实验表明,苯并噻唑类部分化合物在10 μmol·L-1浓度下能够很好的抑制IL-6刺激的STAT3信号转导通路,而嘧啶并噻唑类化合物活性较弱.

关键词：苯并噻唑、嘧啶并噻唑、STAT3信号通路

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资助基金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China No.81473075.国家自然科学基金No.81473075资助项目.

在线出版日期：2016-11-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1854-1862