N12-乙基取代吲哚咔唑衍生物的合成及细胞毒活性研究

摘要：

合成了9个新的N12-乙基取代吲哚咔唑衍生物6～14,其结构经1H NMR、13C NMR和HRESIMS确定,用噻唑蓝(MTT)法测试了衍生物对人肺癌细胞A549、肝癌细胞HepG-2和宫颈癌细胞Hela的细胞毒活性.用细胞计数试剂盒-8 (Cell Counting Kit-8,CCK-8)法测试了衍生物对白血病细胞K562的细胞毒活性.结果显示,化合物7～9对K562的细胞毒活性与阳性对照阿霉素(ADM)相近,半数抑制浓度(IC50)为0.43～0.93 μmol/L.化合物8和12对Hela的活性与阳性对照相近,IC50分别为1.23和0.43 μmol/L.化合物13的盐酸盐14对所测试的4种肿瘤细胞株均有较强的抑制活性,IC50值在0.23～1.72 μmol/L之间,可作为抗肿瘤先导化合物进行深入研究.

关键词：N12-乙基吲哚咔唑、合成、肿瘤细胞毒活性

所属期刊栏目：36

资助基金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China Nos.81561148012,41376148,81273532,30973680,the National High-Tech R&D Program of China No.2012AA092104,and the National Natural Science Foundation of China-Guangdong Fund Joint Project No.U1406402.国家自然科学基金Nos.81561148012,41376148,81273532,30973680、高科技发展计划No.2012AA092104以及国家自然科学基金-广东联合基金No.U1501221资助项目.

在线出版日期：2016-11-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1839-1846