铜催化腙酰卤与端炔的串联反应制备1,3,5-三取代吡唑衍生物

摘要：

末端炔烃在亚铜盐的催化条件下,能够与取代芳基腙酰卤通过亲核取代及加成环化的串联反应生成1,3,5-三取代吡唑衍生物.该方法采用易合成的芳基腙酰卤和末端炔烃作为起始原料,在45℃的加热条件下,以绿色溶剂乙腈和水作为反应介质,高产率、区域专一性地生成1,3,5-三取代吡唑产物.而且该反应不受含活泼氢(羟基、羧基等)取代基的影响,通过该方法制备了17种包含不同类型取代基的吡唑衍生物,可作为1,3,5-三取代吡唑类化合物的通用合成法.

关键词：1、3、5-三取代吡唑、腙酰卤、末端炔烃、串联反应

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资助基金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China No.81302650.国家自然科学基金No.81302650资助项目.

在线出版日期：2016-07-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1127-1132