熊果酸A环衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

以天然产物熊果酸为起始原料,在A环上引入含氮、氧杂环,同时对其C(28)位羧基进行酰胺化结构修饰,设计合成了10个新的熊果酸衍生物,其结构经过1H NMR、13C NMR、MS和元素分析确认.采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法,选用高表达人口腔表皮样癌细胞(KB)和人胃癌细胞(SGC7901)对它们进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,所测化合物对KB和SGC7901肿瘤细胞的抑制活性均明显强于熊果酸,其中化合物UA4-1和UA4-2对SGC7901肿瘤细胞的抑制效果显著,在10 μg/mL浓度下ICs0值分别为0289和0.04 μmol/L,活性明显高于已上市药物吉非替尼(IC50=1.03 μmol/L).

关键词：五环三萜类化合物、熊果酸、抗肿瘤活性

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资助基金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China No.21372156,the Education Department of Higher School Outstanding Talent Support Program in Liaoning Province No.LR2013017 and the Science and Technology Project in Shenyang No.F 16-230-6-00.国家自然科学基金No.21372156、辽宁省教育厅高等学校优秀人才支持计划No.LR2013017和沈阳市科学技术计划No.F16-230-6-00资助项目.

在线出版日期：2016-07-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1080-1087