17-(2',5'-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

以4-雄烯二酮1为原料,用金催化甾炔法设计并合成了一系列17-(2',5'-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮衍生物4a～4k.所合成产物通过1H NMR,13C NMR,IR和HRMS方法进行了结构表征.以阿比特龙为阳性对照,通过3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试了目标化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、Bel-7402(人肝癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)和PC-3M-1E8(人前列腺癌细胞)的体外抗肿瘤活性.结果表明大多数化合物表现出了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4c,4g,4i和4j的抗肿瘤活性与阳性对照物阿比特龙相当,且所测化合物对MCF-7有较好选择性作用,其IC50值在3.0～25.5 μmol/L之间.

关键词：甾体、噁唑、金催化、合成、抗肿瘤活性

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资助基金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China Nos.21302048,21276068,the China Postdoctoral Science Foundation No.2013M540625 and the Natural Science Foundation of Hunnan Province No.11JJ5008.国家自然科学基金Nos.21302048,21276068、中国博士后科学基金No.2013M540625、湖南省自然科学基金No.11JJ5008资助项目.

在线出版日期：2014-10-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1864-1869