PKC-412卤代衍生物的合成及细胞毒活性研究

摘要：

从海洋微生物发酵产物十字孢碱出发,合成12个新的PKC-412卤代衍生物1～12,其结构经1H NMR,13C NMR, IR和HRESIMS确定.用噻唑蓝(MTT)法测定了12个卤代衍生物对肿瘤细胞株HL-60, A549和Hela的细胞毒活性.结果表明,化合物4和10具有良好的细胞毒活性,对HL-60和A549两种肿瘤细胞株的IC50值在0.5～0.95μmol?L-1,与PKC-412活性相当,且苯甲酰胺片段的苯环上直接卤代提高了化合物对A549细胞的选择性,值得深入研究.

关键词：十字孢碱、PKC-412、卤代衍生物、肿瘤细胞毒活性

分类号：R73;R28

资助基金：the National Basic Research Program of China2010CB833804;the National Natural Science Foundation of China.41376148,21172204,30572246;the National High-Tech R&D Program of China Nos.2013AA092901,2012AA092104,2007AA091502.国家重点基础研究发展计划2010CB833804;国家自然科学基金.41376148,21172204,30572246;高科技发展计划.2013AA092901,2012AA092104,2007AA091502

在线出版日期：2014-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：145-150